吡柔比星

1988年日本首次上市。 【别名】THP－阿霉素，吡喃阿霉素，THP-ADM，Therarubicin，THP。 【药理】为半合成蒽环类抗肿瘤抗生素，是多柔比星(ADM)氨基糖部分第4’位OH基上的一个异构体。能直接嵌入DNA双螺旋链间，抑制DNA聚合酶α和β，抑制DNA的复制和转录，使细胞中止在G2期。抑制DNA、RNA合成的浓度明显低于多柔比星。对耐ADM的肿瘤细胞也有效。 静脉给药后血细胞内的药物浓度高于血浆中的浓度，血浆T1／2α为0．78min，5min内药物在血浆中迅速被消除，在组织中，以脾、肺、肾的浓度高，在心脏的浓度较低；一次给药和多次给药，组织中浓度几乎相近。8h内器官组织中浓度大幅度下降。主要在肝脏内代谢，分解为具有生物活性的糖苷和没有活性的…更多